Инструкция по применению ЛОРИСТА ® (LORISTA)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб. лозартан калия 25 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 14 или 28 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020398 от 11.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

1 таб. лозартан калия 50 мг

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020399 от 11.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

1 таб. лозартан калия 100 мг

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ).

Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ 1 -рецепторами, которые присутствуют в различных тканях (например, гладко-мышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.

Лориста ® избирательно блокирует АТ 1 -рецепторы и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность АПФ (киназы II) - фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.

При приеме лозартана в однократной дозе у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени наблюдается статистически значимое снижение систолического и диастолического АД. Его максимальный эффект развивается через 6 ч после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 ч, поэтому его достаточно принимать 1 раз/сут. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель.

Препарат Лориста ® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению АД. Несмотря на выраженное снижение АД, лозартан не оказывает никакого клинически значимого воздействия на ЧСС.

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч, C max активного метаболита E3174 - через 3-4 ч.

Более 99% процентов лозартана и активного метаболита E3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. V d лозартана равен 34 л. Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко.

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой E3174 (14%) и другие неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени цитохромом Р450 и/или изоферментами 2С9 и 3А4 (CYP2C9 и CYP3A4).

Общий сывороточный клиренс лозартана и активного метаболита E3174 составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита E3174 составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. T 1/2 лозартана после однократного и многократного введений составляет от 1.5 до 2 ч, а его активного метаболита - от 6 до 9 ч. Около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 58 % - с калом.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при гемодиализе.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых;
лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0.5 г/сут, как часть антигипертензивного лечения;
лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов (фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное состояние), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине непереносимости, особенно при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано;
снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз/сут.

Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг при приеме 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии.

Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 100 мг 1 раз/сут (утром).

Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0.5 г/день

Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз/сут на основе результатов контроля АД через месяц после начала лечения. Лозартан можно принимать наряду с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- или бета-адреноблокаторы и препараты центрального действия) также как с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (например, производные сульфонилмочевины, глитазоны, ингибиторы глюкозидазы).

Начальная доза препарата Лориста ® у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Для того чтобы достичь поддерживающей дозы 50 мг/сут, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно на 12.5 мг, с интервалами в 1 неделю (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной дозы 150 мг 1 раз/сут).

Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ .

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана 1 раз/сут. На основании результатов измерения АД может быть добавлена низкая доза гидрохлоротиазида и/или следует увеличить дозу лозартана до 100 мг/сут.

Побочные действия

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения, на которые следует обращать внимание.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Пациентам с указанием в анамнезе на ангионевротический отек (отек лица, губ, гортани и/или языка) требуется тщательное наблюдение врача.

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с уменьшенным ОЦК и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетой ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или препарат следует применять в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушенной функцией почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. При инсулиннезависимом сахарном диабете 2 типа с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии в группе пациентов, получавших лозартан, была выше, по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном не рекомендуется.

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе, следует рассматривать применение препарата в более низких дозах. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

В результате ингибирования РААС наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от РААС, в т.ч. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, наблюдалось повышение уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Опыт применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендуется для этой группы пациентов.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушенной функцией почек или без нее, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Достаточный опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами, угрожающими жизни, аритмий, отсутствует. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у этих групп пациентов. Комбинацию лозартана с бета-адреноблокаторами следует применять с осторожностью.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Как было отмечено, у пациентов негроидной расы интенсивность гипотензивного эффекта ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина II снижена, по сравнению с пациентами других рас, возможно, это связано с тем, что у представителей негроидной расы преобладает артериальная гипертензия с низким содержанием ренина.

Лориста ® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы–галактозы не следует назначать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами пациентам следует учитывать, что иногда при приеме антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозы препарата.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎